氧氟沙星-绕丹宁衍生物诱导人肝癌细胞凋亡作用

发布时间：2020-11-01 01:31

　　 目的研究氧氟沙星-绕丹宁衍生物对人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的诱导作用。方法用不同浓度的6-(3-苄基-4-氧代-2-硫代-噻唑烷-5-叉甲基)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7-氧代-7-氢-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪(R3)与人肝癌SMMC-7721细胞、食管鳞癌EC-9706细胞、结肠癌CaCO-2细胞和L-02肝转化细胞体外培养。MTT法检测R3对各种细胞的增殖抑制作用;DAPI荧光染色法和TUNEL法检测细胞凋亡变化;PI染色流式细胞术检测细胞周期变化;Western blot法测定p53和caspase-3蛋白表达量的变化。结果 R3在2~20μmol·L~(-1)的浓度范围内能明显抑制SMMC-7721细胞、EC-9706细胞和CaCO-2细胞的增殖,作用于细胞24 h的IC_(50)值分别为3.893、4.181和3.408μmol·L~(-1);R3作用于L-02细胞24 h的IC_(50)值为33.959μmol·L~(-1);氧氟沙星盐酸盐作用于SMMC-7721细胞24 h的IC_(50)值为240.137μmol·L~(-1);舒尼替尼作用于SMMC-7721细胞24 h的IC_(50)值为8.075μmol·L~(-1);R3处理SMMC-7721细胞后,细胞周期被阻滞在G1-S期检测点,且细胞凋亡率明显高于对照组(P0.05)。R3明显增加SMMC-7721细胞p53和caspase-3蛋白表达量,其中caspase-3活性裂解片段增加明显。结论氧氟沙星-绕丹宁衍生物对肿瘤细胞具有较好的选择性抑制作用,能够明显诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡。
【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 试剂与仪器
        1.1.1 诱导剂
        1.1.2 细胞株与试剂
        1.1.3 主要仪器
    1.2 方法
        1.2.1 MTT法测定药物对细胞增殖的影响
        1.2.2 DAPI染色法观察细胞凋亡形态变化
        1.2.3 TUNEL法测定细胞凋亡率
        1.2.4 PI染色流式细胞仪检测细胞周期变化
        1.2.5 Western blot检测蛋白表达
        1.2.6 统计学分析
2 结果
    2.1 R3对各种肿瘤细胞的增殖抑制作用
    2.2 R3诱导SMMC-7721细胞凋亡作用
    2.3 R3对SMMC-7721细胞周期分布的影响
    2.4 R3对细胞p53和caspase-3蛋白表达的影响
3 讨论

【参考文献】

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1 霍菲;唐乃夫;范媛媛;刘诗濛;张莹;梁红霞;胡国强;刘彬;;苯甲醛左氧氟沙星席夫碱诱导人肝癌细胞凋亡作用[J];中国药理学通报;2015年06期

【共引文献】

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1 张莹;李晓华;康玉华;唐乃夫;梁红霞;胡国强;刘彬;;氧氟沙星-绕丹宁衍生物诱导人肝癌细胞凋亡作用[J];中国药理学通报;2017年07期

【二级参考文献】

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1 付建民;王德辉;孙金平;康玉华;皇甫超申;胡国强;刘彬;;对甲氧基肉桂醛左氧氟沙星酰腙诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用[J];中国药理学通报;2011年06期

2 任争;康玉华;石贞玉;皇甫超申;胡国强;刘彬;;肉桂醛氧氟沙星酰腙诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用[J];药学学报;2010年09期

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4 皇甫超申;马永超;房娜;康玉华;胡国强;杨锐生;刘彬;;三氮唑席夫碱衍生物对人肝癌细胞分化和凋亡的影响[J];中国药理学通报;2008年04期

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3 张莹;氧氟沙星—绕丹宁衍生物诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡作用研究[D];河南大学;2016年

本文编号：2864816