非洛地平/对羟基苯甲酸共晶的研制及热分解动力学考察

发布时间：2020-12-05 13:19

　　应用溶剂法制备非洛地平/对羟基苯甲酸共晶,再用粉末X射线衍射、红外光谱、差示扫描量热及热重分析进行表征。HPLC分析结果表明,共晶中非洛地平/对羟基苯甲酸的摩尔比约为1∶1。采用非等温热重法考察共晶的热分解动力学,计算共晶热分解的表观活化能E_a、指前因子A,推测热分解的机制函数和共晶的贮存时间。红外图谱显示非洛地平和对羟基苯甲酸之间以氢键结合,热重曲线表明非洛地平原料药的失重过程一步完成,E_a和A为92.64 kJ/mol和3.65×10⁷ min^-1,分解机制函数是G（a）=[-ln（1-a）]^3/4,室温（25℃）贮存有效期为3年。共晶的热分解分两步完成,第一步E_a和A分别为75.88 kJ/mol和1.48×10⁷ min^-1,机制函数是G（a）=-ln（1-a）,贮存有效期为1.5²年。 

【文章来源】：中国医药工业杂志. 2017年02期 第246-251+260页 北大核心

【文章页数】：7 页

【文章目录】：
1 仪器与试药
2 方法与结果
    2.1 共晶的制备
    2.2 共晶的表征
        2.2.1 粉末X射线衍射（PXRD）
        2.2.2 HPLC法测定共晶的组成比
        2.2.3 红外光谱（IR）
        2.2.4 差示扫描量热分析（DSC）
        2.2.5 热重分析（TG）
    2.3 多速率法求解共晶的热分解动力学参数
        2.3.1 计算表观活化能Ea和指前因子A
        2.3.2 热分解机制函数的确定
        2.3.3 药物贮存有效期的推断
    2.4 共晶体外溶出速率的测定
    2.5 共晶的初步稳定性试验
        高温试验
        高湿试验
3 讨论


【参考文献】：
期刊论文
[1]齐墩果酸共晶的制备及热力学研究[J]. 任天坤,张宇睿,刘晓亚,王静,杨彩琴.  中国医药工业杂志. 2014(07)
[2]大黄酸-L-精氨酸共晶的纯化及近红外光谱法含量测定[J]. 迟宗良,王苗苗,丛晓东,刘绍光,蔡宝昌.  分析化学. 2013(12)
[3]非洛地平缓释片的体外释放和在Beagle犬体内的药动学[J]. 廖华林,吉杰标,李静一,黄华.  中国医药工业杂志. 2013(04)
[4]药物共晶筛选与理化性质研究进展[J]. 陈学文,宋菊,唐海谊,郑颖.  中国医药工业杂志. 2012(08)
[5]双苯氟嗪盐酸盐和苯甲酸的共晶制备和谱学分析[J]. 杨彩琴,王静,张振伟.  光谱学与光谱分析. 2011(09)
[6]浅论非洛地平的药理作用及临床应用[J]. 刘杰,朱杰华.  中国医药指南. 2010(19)
[7]钐-邻硝基苯甲酸与1,10-邻菲咯啉配合物的热分解动力学（英文）[J]. 任宁,张建军,张存英,宿素玲,张海燕,田靓.  无机化学学报. 2007(06)
[8]A New Kinetic Method of Processing TA Data[J]. 张建军,任宁.  Chinese Journal of Chemistry. 2004(12)
[9]药物贮存期的热分析动力学[J]. 陈栋华,唐万军,李丽清,潘彩霞.  中南民族大学学报(自然科学版). 2002(04)



本文编号：2899513