苯氧乙酰胺类衍生物的合成

发布时间：2020-12-13 14:29

　　苯氧乙酰胺类化合物作为重要的化工原料,是许多药物的基本结构单元,具有广泛的生物活性,如抗菌、抗癌、酪氨酸酶抑制、除草,杀菌等。作为许多药物合成的中间体,它含有的酰胺基团不仅构成合成有机化学中的多功能构件,而且在先导化合物的设计和药物的合成上具有广泛的应用,因此用便捷、高效、绿色的方法合成此类化合物具有重要的意义。本文建立了一种新的“一锅法”合成苯氧乙酰胺类化合物的方法,采用绿色溶剂“水”作为反应溶剂和绿色氧化剂“H₂O₂”作为反应氧化剂,将绿色制药理念引入苯氧乙酰胺类药物先导化合物的合成中。在建立溴乙腈与苯硼酸的模式反应的过程中,即以溴乙腈与苯硼酸为底物,分别考察了碱、温度、时间等对反应的影响,结果表明,在无催化剂作用下,以1.3 mmol NaOH为碱,纯水为溶剂,添加30%的H₂O₂ 0.08 mL,加热80 ^oC,反应4 h,苯氧乙酰胺的分离产率为76%。在此条件下,延长反应时间到12 h,共合成了25个苯氧乙酰胺衍生物,尤其是带敏感基团的衍生物。评价该体系对合成苯氧乙酰... 

【文章来源】：宜春学院江西省

【文章页数】：77 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 绪论
    1.1 苯氧乙酰胺类化合物在药物合成中的应用
    1.2 苯氧乙酰胺类化合物的合成概况
        1.2.1 传统方法合成苯氧乙酰胺
        1.2.2 过渡金属催化法合成苯氧乙酰胺
        1.2.3 其它方法合成苯氧乙酰胺
        1.2.4 苯氧乙酰胺的合成方法小结
    1.3 本论文的研究思路与创新点
第二章 苯氧乙酰胺类衍生物的合成
    2.1 苯氧乙酰胺类衍生物的实验设计
    2.2 实验部分
        2.2.1 实验仪器
        2.2.2 实验试剂
        2.2.3 苯氧乙酰胺衍生物的“一锅”合成
    2.3 结果与讨论
        2.3.1 碱对反应的影响
        2.3.2 温度和时间对反应的影响
2O₂的量对反应的影响">        2.3.3 H₂O₂的量对反应的影响
        2.3.4 底物的范围与局限
        2.3.5 目标产物结构表征
    2.4 本章小结
总结与展望
参考文献
附录A 攻读硕士研究生期间研究成果
附录B 核磁图谱
附录B 质谱图谱
附录B 红外图谱
致谢
作者简介


【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
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本文编号：2914690