LC-MS/MS法测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰的浓度及其体内药动学研究

发布时间：2021-01-12 03:39

　　目的建立人血浆中甲磺酸雷沙吉兰（rasagiline mesylate,PAI）的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定方法,并应用于研究其在中国健康人体内的药动学特征。方法以氯吡格雷为内标,血浆样品经液-液萃取后,通过三重四级杆串联质谱仪,以选择性正离子反应监测进行测定,检测离子对为m/z172.3→117.1（雷沙吉兰）,m/z322.3→184.0（氯吡格雷）。甲磺酸雷沙吉兰线性范围为0.1047²0.93μg·L-1,定量限为0.1047μg·L-1,方法学各项指标均符合要求。应用此法研究24名（男女各半）中国健康志愿者口服甲磺酸雷沙吉兰片的药动学特点及进行了统计学比较。结果结果显示0.5、1.0及2.0 mg 3个剂量组（n=12）甲磺酸雷沙吉兰的吸收呈线性动力学特征;中剂量多次给药后,无蓄积现象;性别对雷沙吉兰主要药动学参数的影响差异也无统计学意义;但高脂饮食对雷沙吉兰的药物峰浓度有明显影响,但对吸收程度无明显影响。结论建立的LC-MS/MS测定法专属、灵敏,满足甲磺酸雷沙吉兰片的人体药动学研究。 

【文章来源】：中国药理学通报. 2016,32(07)北大核心

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 药品和试剂
    1.2 色谱条件
    1.3 质谱条件
    1.4 溶液配制
    1.5 样品处理与测定
    1.6 给药设计
2 结果
    2.1 专属性试验
    2.2 线性范围和最低定量限
    2.3 准确度和精密度
    2.4 提取回收率
    2.5 基质效应
    2.6 稳定性试验
    2.7 药动学试验
        2.7.1 药时曲线
        2.7.2 药动学参数
3 讨论



本文编号：2972071