喹啉衍生物与芳酰胺化合物的合成及其生物活性研究

发布时间：2021-01-13 00:21

　　喹啉和芳基酰胺类衍生物是两类非常重要的化合物,具有广泛的生物活性,在医药、农药等领域有着重要的应用。本论文进行了两类喹啉衍生物,包括（E）-烯基喹啉类化合物的合成方法学研究和多取代喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究与N-（2-苯酰基苯基）芳酰胺类化合物的合成及其抗2型糖尿病活性的构效关系研究。论文内容分为以下三个部分:第一部分为（E）-烯基喹啉衍生物的合成方法学研究。烯基喹啉是喹啉衍生物的组成部分,具有重要的生物学与医药应用价值。但已报道的合成方法存在原子经济性差、金属催化、反应温度高等不足。本论文以2-甲基喹啉与醛类化合物作为底物,利用醋酸与1,3-二甲基巴比妥酸协同催化,实现C（sp3）-H键的活化,合成了 43种（E）-烯基喹啉衍生物,产率高达97%。为进一步研究该类化合物的生物活性开拓了一条新的合成途径。第二部分为多取代喹唑啉衍生物的合成方法学及抗肿瘤活性研究。多取代喹唑啉衍生物具有抗肿瘤、抗菌等多种生物活性,然而已报道的该类化合物的合成方法大多需要使用强氧化剂,使得反应条件苛刻,官能团容忍性差。本论文利用铜盐作为催化剂、氧气作为绿色氧化剂、酸作为促进剂,合成了 31种多取... 

【文章来源】：南方医科大学广东省

【文章页数】：213 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
第一章 绪论
    1.1 引言
    1.2 喹啉衍生物的研究概述
        1.2.1 烯基喹啉类化合物的研究进展
            1.2.1.1 烯基喹啉类化合物的合成
            1.2.1.2 烯基喹啉类化合物的生物活性及其应用
        1.2.2 喹唑啉类化合物的研究进展
            1.2.2.1 喹唑啉类化合物的合成
            1.2.2.2 喹唑啉类化合物的生物活性及其应用
    1.3 抗2型糖尿病药物的研究进展
        1.3.1 糖尿病的分型
        1.3.2 口服抗2型糖尿病药物分类
            1.3.2.1 胰岛素分泌促进剂
            1.3.2.2 胰岛素增敏剂
            1.3.2.3 双胍类
            1.3.2.4 葡萄糖吸收抑制剂
            1.3.2.5 其它
    1.4 本课题组前期工作
    1.5 本论文研究的目的、内容及意义
第二章 烯基喹啉类化合物的合成
    2.1 引言
    2.2 实验部分
        2.2.1 实验器材
        2.2.2 烯基喹啉类化合物的合成方法
    2.3 结果与讨论
        2.3.1 反应条件的优化
        2.3.2 反应底物的拓展
        2.3.3 控制性实验
    2.4 本章小结
    2.5 化合物的结构表征
第三章 多取代喹唑啉类化合物的合成与抗肿瘤活性研究
    3.1 引言
    3.2 实验部分
        3.2.1 实验器材
        3.2.2 2-氮杂芳基喹唑啉化合物的合成方法
    3.3 结果与讨论
        3.3.1 反应条件的优化
        3.3.2 反应底物的拓展
        3.3.3 控制性实验
        3.3.4 反应机理
    3.4 MTT法测定抗肿瘤活性
        3.4.1 抗肿瘤活性结果与讨论
    3.5 本章小结
    3.6 化合物的结构表征
第四章 N-（2-苯酰基苯基）芳酰胺化合物的合成与抗2型糖尿病活性的构效关系研究
    4.1 引言
    4.2 实验部分
        4.2.1 实验器材
        4.2.2 N-（2-苯酰基苯基）芳酰胺化合物的合成
    4.3 促胰岛素分泌活性测定
    4.4 结果与讨论
    4.5 本章小结
    4.6 化合物的结构表征
总结
缩写词简表
参考文献
附录
1H NMR谱图与¹³C NMR谱图">    附录一: 烯基喹啉类化合物的¹H NMR谱图与¹³C NMR谱图
1H NMR谱图、¹³C NMR谱图">    附录二: 多取代喹唑啉类化合物的¹H NMR谱图、¹³C NMR谱图
1H NMR谱图与¹³C NMR谱图">    附录三: N-（2-苯酰基苯基）芳酰胺化合物的¹H NMR谱图与¹³C NMR谱图
攻读硕士学位期间的科研成果
致谢



本文编号：2973834