秦皮甲素纳米混悬凝胶剂的制备及体外表征

发布时间：2021-01-28 12:42

　　目的制备秦皮甲素纳米混悬凝胶剂,以改善秦皮甲素的溶解度、提高其透过磷脂双分子层的能力。方法采用沉淀法和微射流高压均质法,以大豆卵磷脂和泊洛沙姆188为稳定剂,制备秦皮甲素纳米混悬剂,并采用中心复合设计—响应面法对处方加以优化,再以卡波姆940为基质制成凝胶剂,以粒径、多分散系数（polydispersity index,PDI）、Zeta电位、扫描电子显微镜（scanning electron microscope,SEM）、体外累积释放量等进行表征。结果秦皮甲素纳米混悬凝胶剂的平均粒径为（169.90±3.41）nm,PDI为0.180±0.037,Zeta电位为（-27.80±0.21）m V,体外累积释放量增加。根据差示扫描量热法（differential scanning calorimetry,DSC）和X射线衍射（X-ray diffraction,XRD）预测秦皮甲素在纳米转换过程由结晶状态转变为无定形状态。结论提高了秦皮甲素的溶解度和跨膜转运能力,有利于在体内发挥更好的治疗作用。 

【文章来源】：中国药剂学杂志. 2020,18(05)

【文章页数】：15 页

【文章目录】：
1 仪器与材料
2 方法与结果
    2.1 秦皮甲素纳米混悬剂的制备
    2.2 稳定剂的筛选
        2.2.1 单一稳定剂种类的筛选
        2.2.2 复合稳定剂种类的筛选
        2.2.3 助稳定剂PVP-K30和SDS对最佳复合稳定剂的影响
    2.3 其他影响因素的考察
        2.3.1 药物与大豆卵磷脂质量比的考察
        2.3.2 药物与F68质量比的考察
        2.3.3 药物用量的考察
        2.3.4 温度的考察
        2.3.5 剪切转速的考察
        2.3.6 微射流高压均质次数的考察
    2.4 星点设计
    2.5 秦皮甲素纳米混悬剂的最佳处方
    2.6 秦皮甲素纳米混悬凝胶剂的制备
3 体外表征
    3.1 外观
    3.2 秦皮甲素纳米混悬剂的粒径、PDI、Zeta电位分布图
    3.3 透射电子显微镜（Transmission electron microscope,TEM）的考察
    3.4 扫描电子显微镜（scanning electron microscope,SEM）的考察
    3.5 差示扫描量热测定（differential scanning calorimetry,DSC）
    3.6 X射线衍射分析（X-ray diffraction,XRD）
    3.7 秦皮甲素纳米混悬凝胶剂的粒径、PDI、Zeta电位测定
    3.8 秦皮甲素纳米混悬凝胶剂的稳定性考察
    3.9 秦皮甲素纳米混悬凝胶剂含量测定
        3.9.1 液相检测波长的确定
        3.9.2 高效液相（HPLC）分析方法的建立
        3.9.3 对照品溶液的配制
        3.9.4 供试液的制备
        3.9.5 标准曲线的制备
        3.9.6 精密度实验
        3.9.7 专属性考察
        3.9.8 重复性实验
        3.9.9 回收率考察
    3.1 0 秦皮甲素纳米混悬凝胶剂的体外释放度考察
4 讨论


【参考文献】：
期刊论文
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[2]微乳凝胶在中药经皮给药系统中的应用进展[J]. 吴超群,李小芳,郑宇,周邦华,阳志锐.  山东化工. 2019(11)
[3]复方丹参凝胶剂基质处方优选及透皮吸收实验[J]. 李存,张亚利,何爱武,尹星星.  亚太传统医药. 2019(05)
[4]呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价[J]. 刘肖,庞建云,刘娟,申宝德,沈成英,连王权,胡春晓,李小芳,袁海龙.  中国新药杂志. 2017(24)
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本文编号：3005012