冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体及其大鼠药动学评价

发布时间：2021-01-28 18:11

　　目的用冷冻干燥技术制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,以提高其生物利用度。方法以PVPS630和soluplus^?为载体,采用冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,通过SEM、DSC、XRPD等手段对固体分散体进行表征,通过表观溶解度、溶出度和大鼠体内药动学测定,评价固体分散体的增溶效果和生物利用度的改善情况。结果在相同药载比的条件下,PVPS630组的溶出度和表观溶解度均优于soluplus^?组。DSC、XRPD、SEM等表征结果显示,PVPS630为载体的固体分散体中,原料均以非晶态存在,而以soluplus^?为载体时,只有药载比为1∶3条件下,原料才呈现非晶态特征。大鼠药动学测定结果表明,固体分散体（甲苯磺酸拉帕替尼-PVPS630为1∶3）较上市药品AUC提高23.64%。结论载体PVPS630与甲苯磺酸拉帕替尼的相容性更理想;固体分散技术有助于本品提高生物利用度。 

【文章来源】：中国现代应用药学. 2020,37(03)北大核心

【文章页数】：5 页

【文章目录】：
1 仪器、试剂与动物
    1.1 仪器与试剂
    1.2 动物
2 方法与结果
    2.1 甲苯磺酸拉帕替尼含量测定
        2.1.1色谱条件
        2.1.2样品含量测定
    2.2 载体对药物的增溶作用
    2.3 固体分散体的制备
    2.4 固体分散体表观溶解度的测定
    2.5 差示扫描量热分析（DSC）
    2.6 X-射线粉末衍射测定（XRPD）
    2.7 扫描电子显微镜测定（SEM）
    2.8 溶出度测定
    2.9 大鼠体内药动学研究
3 讨论



本文编号：3005447