治疗子宫内膜异位症的首创口服药物艾拉戈克

发布时间：2021-02-11 21:42

　　<正>1靶标与背景本项目是通过干预下丘脑-垂体-性腺轴系统治疗与性器官相关的疾病,临床治疗子宫内膜异位症。下丘脑-垂体-性腺轴是控制人体性激素分泌的一个分支。下丘脑分泌促性腺激素释放激素[gonadotropinreleasing hormone （GnRH）],又称黄体生成激素释放激素（LH-RH）, GnRH在脑垂体刺激GnRH受体,促进垂体分泌促黄体生成素（LH）、促卵泡刺激素（FSH）和泌乳素（PRL）等。GnRH是个线型十肽化合物（1）,子宫内膜异位和前列腺癌等一些性器官疾病可通过抑制GnRH受体加 

【文章来源】：药学学报. 2020,55(09)北大核心

【文章页数】：9 页

【文章目录】：
1 靶标与背景
2 活性评价
3 苗头化合物及其优化
    3.1 母核的1、2和4位的变换
    3.2 R1和羧酸酯的变换
4 母核上去除氰基的结构变换
5 咪唑并嘧啶酮母核
    5.1 咪唑并嘧啶酮环上连接基的优化
    5.2 酯基的消除性变换
6 简化稠合环为单环
    6.1 咪唑并嘧啶酮变换为尿嘧啶环
    6.2 5-苯基上取代基的变换
    6.3 苯环取代基和含氮侧链的再变换
    6.4 避免氧化脱烷基的伯胺化合物
    6.5 N1-苄基的取代基和5位苯基取代基的优化
7 提高代谢稳定性
8 候选物的确定和艾拉戈克的上市
9 艾拉戈克研发的简要历程



本文编号：3029751