七-（2,6-二甲基）-β-环糊精对木犀草素的增溶研究

发布时间：2021-03-31 14:16

　　目的研究5种环糊精对木犀草素（luteolin,Lut）的增溶作用,探讨了环糊精对难溶性药物的增溶机理。方法采用相溶解度法比较了β-环糊精（β-cyclodextrin,β-CD）、γ-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、七-（2,6-二甲基）-β-环糊精[heptakis-（2,6-dimethyl）-β-cyclodextrin,DM-β-CD]与6-葡萄糖基-β-环糊精对Lut的增溶作用,采用傅里叶变换红外光谱法（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）、X射线粉末衍射法（X-ray diffraction,XRD）等手段表征了DM-β-CD与Lut形成的复合物,采用分子对接与分子动力学推测了复合物结构。结果 5种环糊精中DM-β-CD具有对Lut的最佳增溶作用,在浓度为2.5×10-3 mol·L-1时,Lut溶解度为1.56×10-4 mol·L-1,是纯水中溶解度的6.37倍;FT-IR与XRD表征了DM-β-CD/Lut复合物结构,主客体之存在弱相互作用;分子对接结果显示在复合物中,Lut的中A环与C环复合在DM-β-CD空... 

【文章来源】：中国现代应用药学. 2020,37(22)北大核心CSCD

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

DM-β-CD/Lut复合物(a)、DM-β-CD/Lut物理混合物(b)、Lut (c)与DM-β-CD(d)的XRD图

所用CD(a)与Lut(b)结构

随着CD浓度的增加，Lut在349.5 nm(λmax)处吸光度随之明显增强，在CD浓度为0～2.5×10-3 mol·L-1,Lut吸光度与各种CD浓度之间均存在线性关系，线性方程与相关系数R2见表1。结果显示，β-CD及各种衍生物均可有效増溶Lut，尤其是DM-β-CD具有最大的增溶作用，在浓度为2.5×10-3 mol·L-1时，Lut溶解度为1.56×10-4 mol·L-1，是无DM-β-CD存在时溶解度2.45×10-5 mol·L-1的6.37倍。不同CD对Lut的相溶解度结果见图2。根据Higuchi和Connors理论[14]可知，图2中各条曲线均为AL型，说明溶液中存在1∶1型可溶性CD/Lut复合物。根据公式：平衡常数(K)=斜率/[S0×(1-斜率)]可计算出复合物的结合常数，其中S0为Lut在水中溶解度，斜率为图2中各条拟合直线斜率。表1给出了对图2中数据计算结果，比较可知DM-β-CD/Lut复合物的K值最大，因此DM-β-CD具有对Lut最大的增溶效果。本研究后续内容均以DM-β-CD为例，表征复合物结构并探讨复合物的形成机理。


本文编号：3111585