酯酶激活的近红外荧光前体药物设计与研究

发布时间：2021-04-13 23:19

　　考虑到生物自体荧光对活细胞荧光成像的干扰,本文以二氰基吡喃为近红外荧光骨架设计合成了1例酯酶激活的近红外荧光前体药物DCM-CBL。其作用机制如下:酯酶催化探针结构中的酯键水解,使荧光团与抗癌药物分离,伴随着695 nm处的荧光信号逐渐增强,同时实现酯酶检测和抗癌药物的释放监测。光谱实验表明,DCM-CBL在PBS缓冲液（pH 7.4,10 mmol/L,含30%DMSO）中对酯酶的荧光响应良好,并且抗干扰性、p H稳定性优越;细胞成像实验证实DCM-CBL可以在癌细胞中实时监测药物释放,而且还表现出非常优秀的内质网靶向性（皮尔逊相关系数高达0.98）;此外,细胞毒性实验表明,DCM-CBL对肿瘤细胞有一定的选择性杀伤效果。 

【文章来源】：西华大学学报(自然科学版). 2020,39(05)

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本文编号：3136188