利伐沙班的合成工艺研究

发布时间：2017-04-23 03:08

  本文关键词：利伐沙班的合成工艺研究，，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：以4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(2)与2-[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]-1H-异吲哚-1,3-(2H)-二酮(3)为原料,经开环反应后以双(三氯甲基)碳酸酯羰基化,然后以甲胺脱保护,最后与5-氯-2-噻吩甲酰氯经酰胺化合成得利伐沙班,总收率为76.8%,其结构经1H NMR与MS确证。
【作者单位】： 浙江工业大学药学院;
【关键词】： 利伐沙班 双(三氯甲基)碳酸酯 合成
【基金】：国家自然科学基金项目(21276238)
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 1前言利伐沙班(Rivaroxaban,1),化学名为5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1,3-VA唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺,是Bayer和JohnsonJohnson公司联合研发的新型口服Xa因子直接抑制剂,于2008年首先在欧盟和加拿大获得批准上市,商品名为Xarelto,用于预防髋关节

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前4条

1 王秀;夏泉;;抗凝血药物临床应用的现状及研究进展[J];安徽医药;2011年10期

2 易纯;叶龙飞;朱灵龙;钟为慧;;三光气“一锅法”合成异氰酸酯丙烯酸乙酯[J];精细化工中间体;2013年05期

3 高扬;梁斌;倪国伟;王环;张福利;;利伐沙班合成路线图解[J];中国新药杂志;2012年04期

4 张石革;;凝血Ⅹa因子直接抑制剂的研究进展与临床应用评价[J];中国医院用药评价与分析;2013年09期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前8条

1 曹政红;付刚;龚珉;徐为人;;蛋白类抗凝血药物的研究进展[J];现代药物与临床;2012年05期

2 欧昌峰;;低分子肝素钙治疗急性脑梗死48例临床疗效观察[J];安徽医药;2012年11期

3 贾云灿;李雁武;刘凯;袁建勇;;4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成[J];光谱实验室;2013年03期

4 郑必龙;刘俊;;华法林抗凝血作用及影响因素分析[J];安徽医药;2013年11期

5 杨美荣;向海溶;;脑梗死进展期应用低分子肝素钙与硫酸氯氢吡格雷治疗的临床分析[J];陕西医学杂志;2014年12期

6 杨银萍;王红波;马庆文;;利伐沙班的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2013年01期

7 蒋婧章;温颖玲;孙辉;张顺利;周伟澄;;利伐沙班中间体的合成[J];中国医药工业杂志;2013年05期

8 于晓羽;代倩;程淑群;夏茵茵;;溶栓前肝素治疗对急性心肌梗死溶栓疗效的系统评价[J];中国循证医学杂志;2014年03期

中国硕士学位论文全文数据库 前4条

1 王秀;莪术二酮抗血栓和抗血小板聚集作用研究[D];安徽医科大学;2012年

2 陈李;湖南省2005-2011年抗血栓药和促凝血药不良反应报告分析与评价[D];中南大学;2012年

3 王冬娇;池沼公鱼抗凝活性成分的分离、纯化[D];吉林农业大学;2013年

4 聂勇胜;复方血栓通胶囊抗血栓作用及其机制的实验研究[D];广州中医药大学;2014年

【二级参考文献】

中国期刊全文数据库 前6条

1 童国通,胡永强,齐庆莹;双(三氯甲基)碳酸酯在有机合成中的应用[J];精细化工中间体;2002年05期

2 孙惠洁;吴永沛;;海藻硫酸多糖的制备及其抗凝血活性的研究进展[J];食品与药品;2007年08期

3 马培奇;;抗凝血药物现状及其研发动态[J];上海医药;2009年08期

4 钟山;崔征;王东;李建林;翟岩;;水蛭注射液抗血栓与抗凝血作用[J];沈阳药科大学学报;2006年07期

5 李艳玲;黄荣清;;水蛭抗凝血作用实验研究及化学成分分析[J];中兽医医药杂志;2010年01期

6 袁静;黄长江;张俊伟;张士俊;徐为人;;利伐沙班的合成[J];中国新药杂志;2010年23期

中国硕士学位论文全文数据库 前1条

1 王国华;抗凝血新药利伐沙班中间体4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮合成工艺研究[D];广东药学院;2009年

【相似文献】

中国期刊全文数据库 前10条

1 卢大用;预防阿霉素毒性[J];国外医学.药学分册;1984年04期

2 高扬;梁斌;倪国伟;王环;张福利;;利伐沙班合成路线图解[J];中国新药杂志;2012年04期

3 王海燕;郭飞;宫平;;利伐沙班合成路线图解[J];中国药物化学杂志;2012年03期

4 ;[J];;年期

5 ;[J];;年期

6 ;[J];;年期

7 ;[J];;年期

8 ;[J];;年期

9 ;[J];;年期

10 ;[J];;年期

中国硕士学位论文全文数据库 前4条

1 王国华;抗凝血新药利伐沙班中间体4-（4-氨基苯基）-3-吗啉酮合成工艺研究[D];广东药学院;2009年

2 叶海朋;酶促—化学法合成手性吗啉酮类凝血酶抑制剂研究[D];浙江大学;2010年

3 吴翔;利伐沙班的合成[D];天津理工大学;2013年

4 白毓;可生物降解含醚聚酯酰胺的合成和性能研究[D];武汉大学;2004年

  本文关键词：利伐沙班的合成工艺研究，由笔耕文化传播整理发布。

本文编号：321734