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抗HBV天然分子Phyllanthusol A的构效优化

发布时间:2021-07-10 19:23
  乙肝,即乙型病毒性肝炎,是由乙型肝炎病毒引起的一种传染性疾病,并广泛分布于世界各地,是危害我国甚至是全球的公共卫生问题。治疗乙肝的药物通常有两大类,干扰素类和核苷类。干扰素的作用机制比较复杂。根据研究发现,干扰素无法直接消灭病毒,只能通过诱导细胞产生抗病毒蛋白体间接发挥作用。干扰素在使用过程中副反应较为明显,容易出现流感样反应,发热,头痛,肌肉酸痛,关节痛等副反应。核苷类药物作用于病毒的DNA聚合酶,从而发挥抗乙肝病毒作用。然而核苷类药物无法彻底清除乙肝病毒。并容易产生耐药性。因此,抗乙肝病毒药物面临着作用靶点单一,毒性较大、易产生耐药性等问题。天然产物作为先导化合物对抗乙肝病毒,为抗乙肝病毒药物的开发提供了新的思路。我国自主研发的抗肝炎新药百塞诺,是在五味子素的基础上通过结构修饰获得的新药,具有明显的保肝和抗肝炎病毒作用。由苦参碱结构修饰获得的氧化苦参碱能抑制乙肝病毒的DNA复制,并且能作用于乙肝病毒的表面抗原。这些天然小分子的出现为抗HBV药物的开发提供了丰富的结构信息,并且在抗HBV的作用机制研究方面具有重要的参考价值。因此,天然小分子有望成为新一类的抗HBV药物在临床中发挥重要... 

【文章来源】:昆明理工大学云南省

【文章页数】:110 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

抗HBV天然分子Phyllanthusol A的构效优化


自然界中存在的三类没药烷型倍半萜Figure1.1Threetypesofbisabolanesesquiterpenesinnature

倍半萜,细叶,环己烷类


图 1.2 从细叶沙针中提取得到的部分没药烷型倍半萜re 1.2 The bisabolane sesquiterpenes extracted from Osyris lanceola 2-(4-甲基-1-环己基)-丙基类没药烷型倍半萜的生物活性大。具有抗菌活性的此类倍半萜的来源包括霉菌中的杯霉科的灰腐的一个未知种类[24-25],另外的一些来源则是菊科中的毛红花[26],的熏倒牛[27]。细胞毒性也在生物活性中占了较大的比重。除了灰具有细胞毒性之外,甜舌草中的环己烷类没药烷型倍半萜则具有生的效果[27]。另外,有两种生物活性在没药烷型倍半萜中显得较为in Woo 等人在朝鲜当归中发现的四种环己烷类没药烷型倍nes A-D,可以抑制α-促黑激素导致的黑色素生成[23];而 Wang, 鳞多孔菌中发现的三种 polisinsA-C 环己烷类没药烷型倍半萜则羟基类固醇脱氢酶---即 11β-HSD1 和 11β-HSD2 起到抑制作用[28]

倍半萜,橐吾,准噶尔,甲基


噶尔橐吾中的倍半萜 songaricalasquiterpene songaricalarins F in Lig-1-丙烯骨架的没药烷型倍半萜点。绝大多数的 2-(4-甲基-1-环的结构,因此研究人员能够在对一。倍半萜中的 2-(4-甲基-1-环己基是以碳碳双键的形式存在,极少要的结构特征。此外,2-(4-甲基中具有多个氧化位点,其中的六各种取代基的位置并没有呈现出其它特定小分子化合物发生酯化

【参考文献】:
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本文编号:3276514

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