丝裂霉素C纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性评价
发布时间：2021-07-30 22:11
目的以聚乙二醇-芴甲氧羰酰基-布洛芬(PEG2K-Fmoc-Ibuprofen,PEG2K-FIbu)胶束为载体,制备丝裂霉素载药胶束(PEG2K-FIbu/MMC)并对其进行表征及体外抗肿瘤活性评价。方法合成PEG2K-FIbu胶束载体,采用薄膜分散法制备丝裂霉素C载药胶束溶液,通过核磁共振、临界胶束浓度、粒径、多分散指数、形态、紫外全波长扫描、载药量、包封率和稳定性对空白胶束和载药胶束溶液进行表征,单因素试验筛选制备工艺并考察MMC和PEG2K-FIbu/MMC的体外释放度。以丝裂霉素C和空白胶束作为对照,用MTT法测定载药胶束对人肺癌细胞A549、人胃癌细胞MGC-803、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、小鼠乳腺癌细胞4T1的体外抗肿瘤活性。结果聚合物胶束(PEG2K-FIbu)成功合成并经1H-NMR得到确证,CMC值为0.512 mg·L-1,胶束粒子外观圆整且分散良好,平均粒径为（14....
【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(04)北大核心CSCD
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
聚乙二醇-芴甲氧羰酰基-布洛芬的合成路线
采用芘荧光探针法测定PEG2K-FIbu的临界胶束浓度。芘是具有疏水性的荧光物质,在胶束溶液中,芘被包载于胶束的疏水内核中,可用芘增溶于胶束后因所处环境极性的变化引起I1/I3值的突变(胶束形成)来测定PEG2K-FIbu的CMC值。将PEG2K-FIbu配制成一系列质量浓度的溶液,分别加入到含芘的棕色量瓶中,使芘的最终浓度为6.0×10-7mol·L-1,在37 ℃条件下恒温超声2 h后室温避光放置过夜。测定其荧光光谱并以I1/I3对PEG2K-FIbu质量浓度的对数作图,如图3,曲线上的拐点所对应的质量浓度值即是临界胶束浓度值(critical micelle concentration,CMC),测得PEG2K-FIbu的CMC值为0.512 mg·L-1,说明其具有较强的稀释稳定性和抗稀释能力。图3 PEG2K-FIbu的临界胶束浓度
PEG2K-FIbu的临界胶束浓度
【参考文献】：
期刊论文
[1]他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质[J]. 董丽艳,李晓华,焦晓雯,朱嘉,陈大为,乔明曦. 沈阳药科大学学报. 2016(09)
[2]聚乙二醇单甲醚偶联的丝裂霉素C前药的合成[J]. 陈卓,石蕊,谭李玉,李梦琦. 应用化工. 2015(10)
本文编号：3312217
【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(04)北大核心CSCD
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
聚乙二醇-芴甲氧羰酰基-布洛芬的合成路线
采用芘荧光探针法测定PEG2K-FIbu的临界胶束浓度。芘是具有疏水性的荧光物质,在胶束溶液中,芘被包载于胶束的疏水内核中,可用芘增溶于胶束后因所处环境极性的变化引起I1/I3值的突变(胶束形成)来测定PEG2K-FIbu的CMC值。将PEG2K-FIbu配制成一系列质量浓度的溶液,分别加入到含芘的棕色量瓶中,使芘的最终浓度为6.0×10-7mol·L-1,在37 ℃条件下恒温超声2 h后室温避光放置过夜。测定其荧光光谱并以I1/I3对PEG2K-FIbu质量浓度的对数作图,如图3,曲线上的拐点所对应的质量浓度值即是临界胶束浓度值(critical micelle concentration,CMC),测得PEG2K-FIbu的CMC值为0.512 mg·L-1,说明其具有较强的稀释稳定性和抗稀释能力。图3 PEG2K-FIbu的临界胶束浓度
PEG2K-FIbu的临界胶束浓度
【参考文献】：
期刊论文
[1]他克莫司载药胶束的制备与制剂学性质[J]. 董丽艳,李晓华,焦晓雯,朱嘉,陈大为,乔明曦. 沈阳药科大学学报. 2016(09)
[2]聚乙二醇单甲醚偶联的丝裂霉素C前药的合成[J]. 陈卓,石蕊,谭李玉,李梦琦. 应用化工. 2015(10)
本文编号：3312217
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