吲哚美辛/β-环糊精/尤特奇结肠靶向纳米粒制备及体外释放

发布时间：2021-09-23 04:29

　　为了增加难溶药物的水溶性和结肠靶向性,以吲哚美辛（IDM）为模型药物,采用饱和溶液法制备了IDM/β-环糊精（β-CD）包合物,并以尤特奇S100（ES100）为包衣,用乳化溶剂挥发法制备了IDM/β-CD/ES100纳米粒。通过激光粒度测定仪、扫描电子显微镜、X-射线衍射光谱分析仪和紫外-可见分光光度计对纳米粒进行了分析。结果表明,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5时,ES100载IDM/β-CD纳米粒的包封率和载药量分别为57.47%±0.96%和21.14%±0.79%,纳米粒呈球形,分散均匀,平均粒径在260 nm左右,Zeta电位为（-23.0±0.5）mV。体外释药实验显示,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5或1︰2时,在pH 1.2的盐酸溶液中,2 h后约有5%的IDM/β-CD释放;再放入pH 6.8的磷酸盐缓冲液（PBS）中,2 h后累积释药量约为27%;最后放入pH 7.8的PBS中,2 h后累积释药量达60%左右,表明该纳米粒具有良好的结肠释药靶向性。 

【文章来源】：生物化工. 2020,6(03)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

IDM/β-CD/ES100纳米粒的制备方法示意图

IDM在pH 7.8的PBS中的标准曲线如图2所示，A=0.020 2C-0.007 8(R2=0.999 7），线性关系良好，线性范围7.24～72.40μg/mL。2.2 相溶解度图

从图3相溶解度图可以算出，相溶解度曲线为：b=0.346a+0.318(R2=0.983 2);S0=0.318 mmol/L，包和常数K=1 663.7,K值越大，表明此包合物越稳定。同时，从图3可以看出，IDM随β-CD的增加而线性增加，说明形成了1︰1的包合物[17-18]。2.3 纳米粒载药分析

【参考文献】：
期刊论文
[1]高丽槐素与羟丙基-β-环糊精包合行为及其分子模拟研究[J]. 杨俊丽,杨云汉,杜瑶,周树娅,赵芳,叶艳青,杨丽娟.  中国新药杂志. 2019(15)
[2]长春胺与羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及理论研究[J]. 杨云汉,赵雪秋,杜瑶,杨俊丽,陈文,李燕华,杨丽娟,钏永明.  中草药. 2019(02)
[3]通过增加溶解度提高BCSⅡ类药物口服吸收:常常被忽略的药物渗透性[J]. 章溢,崔天,李姝璇,饶义琴,胡海燕.  药学学报. 2019(01)
[4]超临界CO2气溶胶溶剂萃取法制备尤特奇S100纳米颗粒[J]. 刘克,翟晶,Neil R.FOSTER,蒲源.  北京化工大学学报(自然科学版). 2015(01)



本文编号：3405041