咖啡酸酰胺类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-09-25 04:53

　　为了设计、合成3个具有抗肿瘤活性的咖啡酸酰胺类衍生物,以咖啡酸为先导化合物,依据生物电子等排原理和拼合原理,设计了3个咖啡酸酰胺类衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸为起始原料,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralsk反应对其合成。采用SRB法检测合成的3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞的抑制活性。结果显示,3个咖啡酸酰胺类衍生物被合成,其结构均经MS、1H NMR和13C NMR确证。3个目标化合物对A549、MCF-7、HT-29癌细胞均具有一定的抑制作用,其中6c对A549、MCF-7细胞株的抑制率IC50值分别为（35.31±2.07） nM和（68.25±3.94）nM,均显著优于阳性对照药秋水仙碱。结论:合成的3个咖啡酸酰胺类衍生物展现了较好的抗肿瘤活性,丰富了抗肿瘤候选药物。 

【文章来源】：绥化学院学报. 2020,40(08)

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【部分图文】：

咖啡酸、咖啡酸苯乙酯、迷迭香酸、丹酚酸A、化合物（6、7、8）、TW9183结构


本文编号：3409128