瑞舒伐他汀钙关键中间体的合成工艺优化

发布时间：2022-07-03 14:03

　　本研究对降血脂药瑞舒伐他汀钙关键中间体2-（4R,6S）-6-[（E）-2-[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基甲磺酰胺基）嘧啶-5-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二■烷-4-基]乙酸叔丁酯（1）的合成工艺进行了优化。在氮气保护下,[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）-5-嘧啶基]甲基三苯溴化膦（3）与2-（4R,6S）-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二■烷-4-乙酸叔丁酯（2）发生Wittig反应得到1,纯度99.94%。该工艺以三（3,6二氧杂庚基）胺（TDA-1）为相转移催化剂,冠醚为催化剂,收率提高至93%,有效减少了Z式异构体杂质的产生（E/Z>4 500∶1）。 

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实验部分


【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3654999