N-苄基喹啉酮乙酸类化合物的设计合成及醛糖还原酶抑制活性研究

发布时间：2023-01-25 23:10

　　目的设计合成一系列2-（6-甲基-1-苯甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-基）乙酸类化合物,并进行醛糖还原酶抑制活性测试。方法以取代苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、分子内Friedel-Crafts酰化、N-苄基化、Aldol缩合反应合成了目标化合物（7a～7x）,结构经~1H-NMR、MS和IR谱确证。采用依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物检测目标化合物的醛糖还原酶抑剂活性。结果合成了24个目标化合物,并进行了醛糖还原酶抑制活性测试。结论其中大部分化合物有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中,C环为2′,4′-二氯取代时活性明显高于其他取代基。 

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【文章目录】：
1 合成路线
2 合成实验
    2.1 中间体 4a～4d 的合成
    2.2 目标化合物 7a～7x 的合成通法
3 醛糖还原酶抑制活性测试
4 结果与讨论


【参考文献】：
期刊论文
[1]糖尿病及糖尿病心血管并发症患者肠道菌群的特征[J]. 陈茜,薛勇,宋晓峰,朱宝利.  微生物学报. 2019(09)
[2]Association of Dietary Pattern during Pregnancy and Gestational Diabetes Mellitus: A Prospective Cohort Study in Northern China[J]. DU Hong Yi,JIANG Hong,O Karmin,CHEN Bo,XU Lin Ji,LIU Shu Ping,YI Jian Ping,HE Geng Sheng,QIAN Xu.  Biomedical and Environmental Sciences. 2017(12)
[3]醛糖还原酶抑制剂在糖尿病并发症治疗研究中的应用[J]. 孟凡丽.  辽宁农业职业技术学院学报. 2017(03)
[4]醛糖还原酶在糖尿病视网膜病变中作用的研究进展[J]. 李宏哲,李才锐,孙曙光.  国际眼科杂志. 2015(07)



本文编号：3731904