氘代药物的药代动力学优势及其临床研究进展

发布时间：2023-04-22 17:21

　　氘代药物是将已上市原研药物分子结构中特定位点的氢原子替换为氘原子的一类药物。氘代改构的主要目的是在不损失原研药物活性的前提下,通过改善其药代动力学(PK)特征和/或代谢谱等,最终达到降低给药频率、提高患者服药依从性、以更小剂量达到相同疗效和减少药物不良反应等临床获益。随着越来越多的药物研发企业在研发管线中增加此着眼点,首个氘代药物Deutetrabenazine (DTBZ,商品名:Austedo^?)于2017年在美国获批上市,其他多个氘代药物也已进入临床试验阶段。本文将对这些氘代药物的PK优势及其临床研究进展进行综述。

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【文章目录】：
1 氘代药物改善体内PK行为的基本原理
2 氘代药物的PK优势
    2.1 降低清除率,增加体循环暴露量
        2.1.1 Deutetrabenazine
        2.1.2 CTP-656(氘代Ivacaftor)
        2.1.3 SD-1077(氘代左旋多巴)
    2.2 降低首过效应,增加口服生物利用度
        2.2.1 AVP-786(氘代右美沙芬/奎尼丁)
        2.2.2 CTP-518(氘代Atazanavir)
    2.3 减少特定代谢产物,改善代谢谱
        2.3.1 CTP-347(氘代帕罗西汀)
    2.4 减少相互转化,稳定立体异构体
        2.4.1 DRX-065(氘代R-吡格列酮)
3 氘代药物的临床研究进展
4 讨论



本文编号：3798081