寡肽手性硫脲化合物的合成及生物活性研究

发布时间：2023-05-04 05:59

　　目的:研究寡肽手性硫脲化合物的合成及抗肿瘤、抗菌生物活性。方法:为了寻找高活性的抗肿瘤或抗菌药物,在前期工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,并引入三氟甲基、含氮杂环等,按照由N端至C端逆向接肽的合成策略,采用缩合剂O’-苯并三氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,获得了26个新型寡肽手性膦酸酯硫脲。以DMSO为空白对照,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,以人前列腺癌细胞(PC-3)和人肺癌细胞(A-549)为研究模型,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试。同时,采用两倍稀释法,检测目标化合物对大肠埃希菌G^-(E.cloacae)、金黄色葡萄球菌G⁺(S.aureus)、普通变形杆菌G^-(P.vulgaris)的最低抑菌浓度(MIC)值。结果:(1)以苯甲醛、氨水、取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,经过缩合、膦酯化、水解、亲核取代等反应,获得26个未见文献报道的寡肽手性硫脲。所有目标化合物均经红外光谱IR、(¹H、¹³C、³¹

【文章页数】：87 页

【学位级别】：硕士

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0 引言
1 论文立题依据和设计思想
2 实验部分
3 结果
4 讨论
5 结论
参考文献
附录
综述
    参考文献
作者简历
致谢
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