瑞舒伐他汀钙有关物质的合成

发布时间：2024-03-14 05:10

　　为控制瑞舒伐他汀钙的质量，制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质：[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质A)、[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]乙烯基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质B)、N-[4-(4-氟苯基)-5-[(E)-2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质C)、N-[(R)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]-喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质D)、N-[(S)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2...

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图1瑞舒伐他汀钙及其有关物质1、2和3的结构

杂质1参照文献的合成路线[6]，但羧酸1c转化为1时，文献用乙酸酐脱水，本实验不加乙酸酐，直接用甲苯回流带水。1c用2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌(DDQ)氧化可得杂质2，该步反应未见文献报道。该步反应的氧化剂，尝试了DDQ、二氧化锰和戴斯-马丁试剂:戴斯-马丁氧化后，由氧化....

图2有关物质1、2、3和4的合成路线

图1瑞舒伐他汀钙及其有关物质1、2和3的结构2合成实验

本文编号：3928109