酮洛芬/兰索拉唑缓释微丸的制备以及在大鼠体内的药代动力学研究

发布时间：2024-05-22 20:55

　　酮洛芬(Ketoprofen, KP)是一种α-芳基丙酸非甾体抗炎药物(NSAIDs),具有与布洛芬相似的解热抗炎作用及更强的镇痛作用。酮洛芬的作用机制主要是可逆抑制环氧合酶和脂氧合酶,以此抑制白三烯和前列腺素的生物合成,对抗炎症和疼痛的化学介质缓激肽而产生镇痛、抗炎和解热作用。临床上,酮洛芬主要用于治疗神经痛、肌肉痛、头痛、术后疼痛、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎、急性痛风等。酮洛芬普通口服制剂半衰期短(1.6-1.9 h),临床应用需每天频繁给药3-4次,且对胃肠道有刺激性,容易产生胃部不适、消化道溃疡及出血等副作用。兰索拉唑(Lansoprazole, LP)作为质子泵抑制剂,可减轻NSAIDs产生的严重胃溃疡及并发症,被美国风湿病治疗指南推荐用作NSAIDs服用者的胃肠道保护剂。本文将酮洛芬与兰索拉畔制备成缓释微丸,按照我国化学药品注册分类法属一类新药,本课题组已申请中国发明专利。兰索拉唑与酮洛芬的组合应用,目的是减轻或消除口服酮洛芬所致的胃肠道不良反应；将其制备成微丸,可延缓酮洛芬与兰索拉唑的释放以减少每日给药次数。根据我国《药品注册管理办法》中对化学药...

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图３－３三批酮洛芬（Ｋｅｔｏｐｒｏｆｅｎ）／兰索拉挫（Ｌａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ）缓释微丸??累积释放度曲线（２０１４０１０３、２０１４０１０５、２０１４０１０７）??

取自制３批酮洛芬／兰索拉哇缓释微丸样品，照“３．１．６”项中所述方法和条件，??采用ＨＰＬＣ外标法，计算酮洛芬／兰索拉挫缓释微丸在各取样点的累计释放量，结??果均符合要求，如图３－３。??１００－??１?８。：?ｙ??Ｉ?６。－??Ｉ?４。：?／??〕?—‘—０１０３?Ｋｅｔｏｐ....

本文编号：3980539