聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性

发布时间：2017-07-26 08:03

本文关键词：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性

【摘要】：为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO)。该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)%;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92)nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)m V;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04%,随着p H降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6 h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍。MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果。TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性。
【作者单位】：中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室;中国药科大学药剂学教研室;
【关键词】： 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 米托蒽醌 前药胶束 抗肿瘤
【基金】：国家自然科学基金资助项目(No.81273467)~~
【分类号】：R943
【正文快照】： 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)是一种天然维生素E的水溶性衍生物,因被美国FDA认定为安全的药用材料,近年来受到了广泛的关注。它是由聚乙二醇1000和D-α-生育酚琥珀酸酯通过酯化反应合成得到,应用于制备或修饰多种纳米载体,如胶束、TPGS修饰的脂质体、聚乳酸-羟基乙酸共

【相似文献】

中国期刊全文数据库前6条

1 陈彤;侯世祥;孙毅毅;郑t@;;盐酸米托蒽醌脂质体制备及其经皮吸收分布规律的研究[J];四川大学学报(医学版);2006年06期

2 陆潇筠;龚伟;张慧;李志平;喻芳邻;梅兴国;;盐酸米托蒽醌热敏脂质体的制备及评价[J];国际药学研究杂志;2013年04期

3 刘文胜,张志荣,黄园,李炎;米托蒽醌-胰岛素偶联物的制备及其性质初步研究[J];四川大学学报(医学版);2004年02期

4 陈姝;娄世锋;张颖;张萍;;GM-CSF耦联米托蒽醌脂质体的制备及体外抑瘤作用的实验研究[J];第三军医大学学报;2007年10期

5 徐超群,廖工铁,张志荣;米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒针剂的制备[J];中国医药工业杂志;1999年05期

6 ;[J];;年期

中国重要会议论文全文数据库前1条

1 何颖娜;张琳华;宋存先;;LHRH靶向米托蒽醌脂质体的制备及体外抑瘤作用实验研究[A];天津市生物医学工程学会第30次学术年会暨生物医学工程前沿科学研讨会论文集[C];2010年

中国硕士学位论文全文数据库前1条

1 陆潇筠;盐酸米托蒽醌长循环热敏脂质体的研究[D];武汉工程大学;2013年