抗结核病药物PA-824主要杂质的合成

发布时间：2017-10-02 20:30

  本文关键词：抗结核病药物PA-824主要杂质的合成

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【摘要】：目的合成抗结核病药物两个特定杂质(XT58-A-IM1,XT58-B-IM1),对加强该药物的质量控制有重大意义方法以2,2-二甲基丙酰氯为原料,经二乙胺取代得XT58-A-IM1,以2-溴-3H-5-硝基咪唑为原料,经1,2-环氧丙基-二甲基叔丁基硅烷及HF取代得到XT58-B-IM1。结果合成出PA-824中两个特定杂质,并通过核磁共振氢谱及碳谱等方法进行了结构鉴定。
【作者单位】： 苏州大学药学院;
【关键词】： PA- 杂质 合成 结构鉴定
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 0引言 结核病是危害人类健康的仅次于艾滋病的第二大传染类疾病,由于结核杆菌对药物的耐药性与日增强[1],绝大多数传统药物对结核病的治疗效果并不想,PathoG enesis公司研发的PA-824为治疗结核病开拓了新的思路[2]。但目在PA-824的合成过程中[3]会产生若干种副产物[3],XT58-A

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本文编号：961655