香豆素合成黄酮类化合物的新方法学研究

发布时间：2023-07-29 07:06

　　【目的】天然产物是从植物、动物、微生物中分离获得的次级代谢产物,其化学结构和药理活性独特且多样,自青霉素作为药物使用以来,天然产物已经逐渐成为药物的重要构成和新药研发的主要源泉。天然产物是很好的先导化合物之一,但有些天然产物在自然界中含量较低,化学合成是解决其量少的主要途径之一。黄酮类化合物广泛存在于自然界中,大部分对心脑血管具有保护、抗氧化、扩张血管等药理作用,黄酮化合物的口服吸收差,活性不强,作用靶点不集中,限制了它们在临床上的使用。传统黄酮化合物合成方法是逐步合成,汇聚性差,效率低。本课题采用汇聚原理,设计新的方法提高黄酮的合成效率,能在短期内大量制备黄酮的结构类似物(主要是B环变化的类似物),以供给药物构效关系研究使用。【方法】本课题设计方法是将两部分拼接成黄酮,只需要分别合成AC环和B环,再把B环拼接到AC环上,短时间内就可以合成大量B环经过结构改造的化合物。大大提高了合成效率。【结果】本课题尝试了30种卤代烃试剂,成功的有15种:对碘甲苯、邻溴甲苯,对碘苯甲醚、邻碘苯甲醚、2-溴萘、5-溴喹啉、3,4,5-甲氧基溴苯、2-溴6-甲氧基吡啶、4-溴苯硫醚、2-溴吡啶、3,5-...

【文章页数】：85 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 黄酮类化合物的研究概况
    1.2 课题的研究目的及意义
第二章 黄酮类化合物的合成
    2.1 仪器与试剂
    2.2 方法和结果
        2.2.1 合成路线
        2.2.2 反应条件筛选
            2.2.2.1 当量比筛选
            2.2.2.2 温度筛选
            2.2.2.3 后处理加酸与否
            2.2.2.4 结论
        2.2.3 实验步骤
            2.2.3.1 化合物1的合成
            2.2.3.2 化合物2的合成
            2.2.3.3 化合物3的合成
            2.2.3.4 化合物4的合成
            2.2.3.5 化合物5的合成
            2.2.3.6 化合物6的合成
            2.2.3.7 化合物7的合成
            2.2.3.8 化合物8的合成
            2.2.3.9 化合物9的合成
            2.2.3.10 化合物10的合成
            2.2.3.11 化合物11的合成
            2.2.3.12 化合物12的合成
            2.2.3.13 化合物13的合成
            2.2.3.14 化合物14的合成
            2.2.3.15 化合物15的合成
            2.2.3.16 化合物16的合成
            2.2.3.17 化合物17的合成
            2.2.3.18 化合物18的合成
    2.3 讨论
    2.4 本章小节
第三章 芹菜素的合成
    3.1 仪器与试剂
    3.2 方法与结果
        3.2.1 化合物19的合成
        3.2.2 化合物20的合成
        3.2.3 化合物21的合成
        3.2.4 溶剂比例的筛选
        3.2.5 化合物22的合成
        3.2.6 化合物23的合成
    3.3 讨论
    3.4 本章小节
参考文献
附录
攻读学位期间发表文章情况
致谢



本文编号：3837780