以gp120、CD4和CXCR4为靶点的HIV小分子进入抑制剂研究进展

发布时间：2018-01-20 06:52

  本文关键词： 人类免疫缺陷病毒 包膜糖蛋白 受体 辅助受体 小分子进入抑制剂　出处：《国际药学研究杂志》2017年04期 　论文类型：期刊论文

【摘要】：艾滋病是由人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的一种烈性传染病,危害极大。病毒的包膜蛋白gp120及其受体CD4、辅助受体CXCR4在病毒感染中起着重要的作用。其中,gp120的Phe43口袋结构和Arg59是其与CD4分子相互作用的重要部位。HIV小分子进入抑制剂因能在HIV感染细胞前即发挥抑制病毒的作用,成为近年来抗HIV药物研究的热点。Phe43口袋结构是小分子进入抑制剂的重要靶点,目前研究热点化合物主要有BMS-378806、BMS-488043及其类似物、NBD-556及其类似物。靶向CXCR4也是研究HIV小分子进入抑制剂的一个重要方向。
[Abstract]:AIDS is a severe infectious disease caused by human immunodeficiency virus (HIV). The envelope protein gp120 and its receptor CD4 of the virus are very harmful. Coreceptor CXCR4 plays an important role in viral infection. The Phe43 pocket structure and Arg59 of gp120 are the important sites of its interaction with CD4 molecule. The small molecule entry inhibitor of gp120 can inhibit the virus before HIV infects the cells. Yes. Phe43 pocket structure is an important target of small molecule entry inhibitors in recent years, and BMS-378806 is the main research hotspot in recent years. BMS-488043 and its analogues, NBD-556 and its analogues, target CXCR4 is also an important direction in the study of HIV small molecular entry inhibitors.
【作者单位】： 南方医科大学第一临床医学院;暨南大学药学院;南方医科大学公共卫生学院微生物学系广东省热带病研究重点实验室;
【基金】：广东省科技计划项目(2013B021800040) 南方医科大学大学生创新创业训练计划项目(201612121228)
【分类号】：R512.91
【正文快照】： 艾滋病自发现以来迅速蔓延,严重威胁人类健康。据世界卫生组织报道,截止2015年底,全球共3670万人感染艾滋病,其中2015年新感染者210万,死亡人数110万。“鸡尾酒”疗法是目前治疗艾滋病的最有效手段,大大降低了死亡率,延长了患者的寿命。但随着艾滋病在全球范围内的流行,以及HI

【相似文献】

相关期刊论文 前10条

1 谭伟,赵翠萍,李德富;人类免疫缺陷病毒细胞辅助受体的研究进展[J];微生物学免疫学进展;1997年04期

2 贲昆龙,李劲光;作为人艾滋病毒进入细胞的辅助受体的趋化因子受体[J];中国免疫学杂志;1997年04期

3 叶建涛,刘德育;趋化因子及其受体在HIV感染中的作用[J];中药材;2003年02期

4 石艳春,梁浩,郑源强;HIV/AIDS致病机理研究进展[J];内蒙古医学杂志;2005年10期

5 郭彩萍;田亚坤;焦艳梅;易银;张薇;代丽丽;吴昊;;HAART对HIV辅助受体的影响研究[J];传染病信息;2011年06期

6 董时军,王福生,李军,张海陵,李小燕;T-20抗HIV病毒临床治疗进展[J];中华实验和临床病毒学杂志;2003年04期

7 张宏梁;肖宏;;基于Web of Science的HIV感染文献计量研究[J];第二军医大学学报;2007年05期

8 张少恩;SIV感染受体研究进展[J];国外医学.流行病学传染病学分册;2003年03期

9 韩保光,马贤凯;HIV-1 型辅助受体研究进展[J];军事医学科学院院刊;1997年02期

10 罗保君,李敬云,鲍作义,王红霞,米献淼;1例HIV-1感染者HIV辅助受体CCR5基因的核酸序列分析[J];中国艾滋病性病;2000年06期

相关会议论文 前5条

1 焦艳梅;吴昊;;研究ART治疗对使用不同辅助受体HIV-1病毒的影响[A];中华医学会第五次全国艾滋病、病毒性丙型肝炎暨全国热带病学术会议论文汇编[C];2011年

2 靳昌忠;姚航平;N Brokmeyaur;吴南屏;;长期HARRT疗效与AIDS患者辅助受体表达的关系研究[A];传染病诊治高峰论坛暨2007年浙江省感染病学、肝病学学术年会论文汇编[C];2007年

3 靳昌忠;姚航平;N Brokmevar;吴南屏;;长期HARRT疗效与AIDS患者辅助受体表达的关系研究[A];浙江省免疫学会第六次学术研讨会论文汇编[C];2007年

4 靳昌忠;姚航平;N Brokmeyar;吴南屏;;长期HARRT疗效与AIDS患者辅助受体表达的关系研究[A];2008年浙江省感染病、肝病学术年会论文汇编[C];2008年

5 杨朝国;;C型GB病毒对HIV阳性者的生物学意义[A];第五次全国中青年检验医学学术会议论文汇编[C];2006年

相关重要报纸文章 前4条

1 黄显斌 唐明山;我国人群HIV辅助受体基因研究取得进展[N];中国医药报;2004年

2 记者　徐可　通讯员　黄显斌、唐明山;人群艾滋病毒辅助受体基因研究获重要进展[N];光明日报;2003年

3 胥金章 黄显斌;我国HIV基因研究取得进展[N];中国医药报;2003年

4 段文利 吕诺;研究发现:经性感染艾滋病毒者发病更快[N];新华每日电讯;2014年

相关博士学位论文 前2条

1 柳叶;阻断HIV-1辅助受体CXCR4的新方法研究[D];武汉大学;2012年

2 孙坚萍;我国HIV-1主要流行毒株感染者中和免疫和免疫逃逸分析[D];中国疾病预防控制中心;2008年

相关硕士学位论文 前4条

1 刁书琴;广州市男男性行为人群HIV-1感染者的亚型分布及辅助受体预测分析[D];广东药学院;2015年

2 陈哲;广西仫佬、壮和汉三民族HIV辅助受体CCR5基因多态性研究[D];广西医科大学;2007年

3 谭艳;艾滋病患者抗病毒治疗前后T细胞表面某些归巢分子和辅助受体表达的变化研究[D];南华大学;2010年

4 屈水令;抗病毒治疗人群HIV-1辅助受体利用及V3区基因预测研究[D];中国疾病预防控制中心;2009年

，

本文编号：1447271