糖肽类抗生素的研究进展

发布时间：2024-04-13 09:58

　　糖肽类抗生素,尤其是万古霉素是临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)等多重耐药的革兰阳性菌感染的有效药物。由于糖肽类抗生素耐药性问题愈加严重,寻找和开发新的化合物应用于临床治疗变得十分紧迫。本文就糖肽类抗生素的作用与耐药机制、新批准的糖肽类抗菌药物、化学修饰与新的筛选开发手段展开综述,以期对糖肽类抗生素药物的开发提供思路。

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【部分图文】：

图1糖肽类抗生素的构效关系及其与目标化合物的相互作用

素的空间构象基本相似,在七肽骨架的氨基酸残基间形成特异的氧桥和C-C键,在第2和第4、第4和第6位芳香族氨基酸之间(图1,氨基酸顺序从右往左),通过2个二苯基酯键形成2个相连接的环,另外第5和第7位氨基酸通过苯基部分以C-C键相连形成另一个环。各类糖肽类抗生素的差异在于肽链上的取....

图2Oritavancin的结构阳性菌的体外抗菌活性(MIC90,μg/ml)

Oritavancin(LY333328)是chloroeremomycin(LY-264826,来源于Nocardiaorientalis)的4′-氯联苯基甲基衍生物(图2),抗菌谱与万古霉素类似。体外试验表明,其对耐糖肽类抗生素的金葡菌(GRSA)、VanB型肠球菌和耐青霉....

图6聚氨基葡糖和甲壳质的结构

2006年日本Mukogawa女子大学的刘跃琪等人用chitosan(聚氨基葡糖)和chitin(甲壳质)合成了配体交换型的手性固定相[27].使用的流动相为含有Cu(Ⅱ)缓冲溶液或与水互溶的有机溶剂混合液,可用来分离部分氨基酸对映体以及生物学上重要的氨基醇等.图6和图7是文[2....

图7对映体与硅胶表面键合Cu(II)-聚氨基葡糖络合物反应模型

2006年日本Mukogawa女子大学的刘跃琪等人用chitosan(聚氨基葡糖)和chitin(甲壳质)合成了配体交换型的手性固定相[27].使用的流动相为含有Cu(Ⅱ)缓冲溶液或与水互溶的有机溶剂混合液,可用来分离部分氨基酸对映体以及生物学上重要的氨基醇等.图6和图7是文[2....

本文编号：3952863