辣椒素对P-糖蛋白和细胞旁途经转运透过的作用

发布时间：2017-12-03 19:26

  本文关键词：辣椒素对P-糖蛋白和细胞旁途经转运透过的作用

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【摘要】：目的通过研究P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123(R123)在空肠、回肠和结肠转运时辣椒素的作用,探究辣椒素对肠粘膜上P-gp功能的影响。方法使用体外扩散池法技术,分别取SD雄性大鼠的空肠、回肠和结肠肠段标本,计算各肠段中吸收方向(mucosa to serosa,M-S)和分泌方向(serosa to mucosa,S-M)R123的表观渗透速率(Papp)。用荧光分光光度计测定R123和荧光素钠(CF)在接收室中的浓度。结果在辣椒素作用下,R123经空肠粘膜透过时,吸收方向与空白组相比显著增高,分泌方向显著降低,但其在回肠及结肠M-S组及S-M组表观渗透系数Papp与空白组相比均没有显著性差异。CF经空肠粘膜透过时,MS组及S-M组Papp与空白组相比均显著增高;经回肠和结肠粘膜透过与空白组相比没有显著性差异。结论辣椒素影响P-gp底物R123和细胞旁转运药物CF经肠粘膜透过的作用具有肠段差异性,对R123和CF的影响仅存在于空肠,表明辣椒素是一种较弱的P-gp抑制剂和粘膜通道改善剂。可能与P-gp和紧密连接在肠粘膜上的逐渐变化的分布有关。
【作者单位】： 南方医科大学南方医院;广州医科大学第二附属医院;广东药学院附属第一医院;
【基金】：国家自然科学基金(81173014) 广东省科技计划项目(2010B030700014) 南方医院院长基金(2010B015)~~
【分类号】：R3411
【正文快照】： P-糖蛋白(P-gp)是限制药物从血液循环进入脑和从肠腔进入上皮细胞的重要转运蛋白[1],故联合使用P-gp抑制剂可以增加药物经肠道吸收。Hamilton等[2]首次发现维拉帕米、环孢菌素A(Cs A)能与化疗药物竞争性结合P-gp,逆转大肠癌耐药性(MDR),但其心肾毒性及免疫抑制作用明显,限制了

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