伏立康唑/羟丙基倍他环糊精包合物的制备及性质考察

发布时间：2023-04-22 23:08

　　目的选用羟丙基倍他环糊精(HP-β-CD)对难溶性药物伏立康唑进行包合,以期提高其溶出速率,并对包合过程进行研究。方法采用研磨法、超声法、溶液搅拌法制备伏立康唑包合物。通过差示扫描量热法和X射线粉末衍射法,考察伏立康唑/HP-β-CD包合物形成特征。比较pH值为1.0、4.0、7.0条件下,HP-β-CD对伏立康唑的增溶能力并与磺丁基醚倍他环糊精(SBE-β-CD)进行比较。最后考察包合过程中pH值、温度及潜溶剂等因素对溶解度相图的影响。结果以溶液搅拌法制备伏立康唑包合物,当包合温度为25℃,pH值为6.0,不加潜溶剂,以及药物与HP-β-CD的投料质量比为1∶12时,伏立康唑/HP-β-CD包合物形成的ΔH、ΔG和ΔS分别为-36.85、-13.63和-77.90。结论研究制备的伏立康唑/HP-β-CD包合物,性质稳定,包合量可以达到临床用药剂量的要求,包合过程中得到的相关热力学参数,为包合条件的优化提供理论依据。

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【文章目录】：
1仪器与材料
2方法与结果
    2.1伏立康唑/HP-β-CD包合物制备方法的筛选
        2.1.1研磨法
        2.1.2超声波法
        2.1.3溶液搅拌法
    2.2包合物的验证
        2.2.1差示扫描量热法(DSC)
        2.2.2X射线粉末衍射法(XRD)
    2.3包合物中伏立康唑的含量测定方法
    2.4HP-β-CD与SBE-β-CD对伏立康唑的增溶能力
    2.5包合过程的研究
        2.5.1pH值对包合过程的影响
        2.5.2潜溶剂对包合过程的影响
        2.5.3温度对包合过程的影响
3结论



本文编号：3798584